W skrócie
Gallium (68Ga) edotreotide to radioaktywny środek diagnostyczny stosowany w badaniach PET do wykrywania niektórych nowotworów. Jest już dopuszczony do obrotu jako lek do obrazowania guzów neuroendokrynnych, a nowe badania kliniczne testują go w innych nowotworach. Obecnie zarejestrowane są dwa badania: jedno fazy 1 w raku nosogardła z udziałem 10 uczestników oraz jedno fazy 3 w guzach wątroby i żołądkowo-jelitowo-trzustkowych z udziałem 28 uczestników.
Najważniejsze informacje
- Gallium (68Ga) edotreotide to radioaktywny znacznik stosowany w obrazowaniu PET guzów z nadekspresją receptorów somatostatynowych.
- Jest już dopuszczony do obrotu w UE pod nazwą SomaKit TOC do lokalizowania dobrze zróżnicowanych guzów neuroendokrynnych żołądkowo-jelitowo-trzustkowych.
- Badanie fazy 1 testuje metodę obrazowania u 10 pacjentów z rakiem nosogardła związanym z wirusem Epsteina-Barr.
- Badanie fazy 3 ocenia multipleksowe obrazowanie PET u 28 pacjentów z rakiem wątrobowokomórkowym lub guzami żołądkowo-jelitowo-trzustkowymi.
- Substancja celuje w receptor somatostatynowy typu 2 (SSTR2) obecny na wielu komórkach guzów neuroendokrynnych.
- Oba zarejestrowane badania mają obecnie status autoryzowane, co oznacza, że uzyskały zgodę regulacyjną na rozpoczęcie.
Czym jest gallium (68Ga) edotreotide?
Gallium (68Ga) edotreotide to chemicznie syntetyzowana substancja radioaktywna stosowana jako środek diagnostyczny. Należy do grupy leków zwanych radiofarmaceutykami, czyli związków radioaktywnych podawanych w bardzo małych ilościach, aby pomóc lekarzom zajrzeć do wnętrza ciała podczas badań obrazowych. Substancja jest również znana jako edotreotide gallium Ga-68 lub 68Ga-DOTATOC.
W Unii Europejskiej gallium (68Ga) edotreotide jest już dopuszczone do obrotu jako lek pod nazwą handlową SomaKit TOC. Jest zatwierdzone wyłącznie do diagnostyki, co oznacza, że służy do wykrywania choroby, a nie do jej leczenia. Dokumentacja produktu z zarejestrowanych badań potwierdza, że substancja posiada pozwolenie na dopuszczenie do obrotu, choć konkretny numer pozwolenia nie jest wymieniony w tych dokumentach.
Jak działa gallium (68Ga) edotreotide?
Gallium (68Ga) edotreotide działa poprzez wiązanie się ze specyficznym białkiem na powierzchni niektórych komórek nowotworowych, zwanym receptorem somatostatynowym typu 2 (SSTR2). Wiele guzów neuroendokrynnych ma dużą liczbę tych receptorów, podczas gdy większość zdrowych tkanek ma ich mniej. Gdy radioaktywny znacznik wiąże się z SSTR2, gromadzi się w tkance nowotworowej.
Podczas badania PET radioaktywny gallium (68Ga) emituje pozytony, które wykrywa skaner. Tworzy to szczegółowy obraz pokazujący, gdzie znacznik zgromadził się w organizmie, co pomaga lekarzom zlokalizować guzy pierwotne i ich przerzuty. Substancja jest klasyfikowana jako radiofarmaceutyk diagnostyczny do wykrywania nowotworów pod kodem ATC V09IX09.
W jakich schorzeniach stosuje się lub bada gallium (68Ga) edotreotide?
- Guzy neuroendokrynne żołądkowo-jelitowo-trzustkowe (GEP-NET) — gallium (68Ga) edotreotide jest już dopuszczone do lokalizowania guzów pierwotnych i ich przerzutów u dorosłych z potwierdzonymi lub podejrzewanymi dobrze zróżnicowanymi GEP-NET.
- Rak nosogardła — badanie fazy 1 sprawdza, czy metoda obrazowania może ocenić ekspresję SSTR2 u pacjentów z rakiem nosogardła związanym z wirusem Epsteina-Barr w regionie nieendemicznym.
- Rak wątrobowokomórkowy — badanie fazy 3 ocenia multipleksowe obrazowanie PET, w tym gallium (68Ga) edotreotide, do wykrywania i oceny zaawansowania raka wątrobowokomórkowego.
Jak podaje się gallium (68Ga) edotreotide?
Gallium (68Ga) edotreotide podaje się w powolnym wstrzyknięciu dożylnym bezpośrednio do żyły. Informacja o produkcie podaje, że zalecana aktywność dla osoby dorosłej ważącej 70 kg wynosi od 100 do 200 MBq (megabekereli), jednostki używanej do pomiaru radioaktywności.
Substancję przygotowuje się przez znakowanie edotreotydu roztworem chlorku galu (68Ga) krótko przed użyciem. Powinna być podawana wyłącznie przez przeszkolony personel medyczny w wyznaczonym ośrodku medycyny nuklearnej. Zarejestrowane badania również stosują podanie dożylne.
Co wykazują badania kliniczne?
Dwa badania kliniczne z udziałem gallium (68Ga) edotreotydu są obecnie autoryzowane w rejestrze UE. Substancja jest badana jako lek badany (rola Test) w jednym badaniu oraz jako część podejścia multipleksowego obrazowania w drugim.
Pierwsze badanie to pilotażowe badanie potwierdzające słuszność koncepcji fazy 1 w raku nosogardła. Planuje włączyć 10 uczestników i zmierzy, czy obrazowanie PET [68Ga]Ga-DOTA-TOC może uwidocznić i określić ilościowo wychwyt w guzie u co najmniej siedmiu z dziesięciu pacjentów oraz czy powtórne obrazowanie można wykonać u co najmniej sześciu pacjentów.
Drugie badanie to wielokohortowe badanie skuteczności diagnostycznej fazy 3 w raku wątrobowokomórkowym i guzach żołądkowo-jelitowo-trzustkowych. Planuje włączyć 28 uczestników i oceni bezpieczeństwo naprzemiennego wstrzyknięcia dwóch radiofarmaceutyków, techniczną wykonalność rekonstrukcji obrazu po multipleksowym badaniu PET oraz skuteczność diagnostyczną multipleksowego obrazowania PET w porównaniu z obrazowaniem PET z pojedynczym radiofarmaceutykiem.
Jakie działania niepożądane są znane?
Zgodnie z podsumowaniem planu zarządzania ryzykiem dla leku SomaKit TOC przygotowanym przez Europejską Agencję Leków, dla gallium (68Ga) edotreotydu nie zidentyfikowano istotnych potencjalnych zagrożeń ani brakujących informacji. Dokument stwierdza, że istotne zidentyfikowane zagrożenia są opisane wraz ze środkami ich minimalizacji, takimi jak szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności w informacji o produkcie skierowane do personelu medycznego. Badanie fazy 3 zbiera również działania niepożądane podczas i krótko po obrazowaniu w ramach oceny bezpieczeństwa.