W skrócie
Edoxaban tosylate monohydrate, znany jako edoxaban, to lek przeciwzakrzepowy, który zapobiega powstawaniu zakrzepów krwi. Jest dopuszczony do obrotu w UE pod nazwą Lixiana dla dorosłych z migotaniem przedsionków, zakrzepicą żył głębokich i zatorowością płucną.
Najważniejsze informacje
- Edoxaban jest inhibitorem czynnika Xa, rodzajem leku przeciwzakrzepowego, który zmniejsza wytwarzanie trombiny i zapobiega zakrzepom krwi.
- Jest dopuszczony do obrotu w UE jako Lixiana w zapobieganiu udarowi w migotaniu przedsionków oraz w leczeniu i zapobieganiu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej.
- Badanie fazy 4 testuje wczesne i późniejsze wznowienie stosowania edoksabanu po operacji przewlekłego krwiaka podtwardówkowego u 332 pacjentów z migotaniem przedsionków.
- Badanie o niskiej interwencji ocenia strategię pojedynczego pomiaru i dostosowania dawki edoksabanu oraz innych DOAC u 2000 pacjentów w podeszłym wieku z zespołem słabości.
- Badanie fazy 3 porównuje edoksaban i inne leki przeciwzakrzepowe z brakiem leczenia u 234 pacjentów onkologicznych z przypadkową subsegmentalną zatorowością płucną.
- Najczęstszym działaniem niepożądanym edoksabanu jest krwawienie, w tym siniaki, krew w moczu i krwawienie z przewodu pokarmowego.
Czym jest edoxaban?
Edoxaban tosylate monohydrate, znany po prostu jako edoxaban, to syntetyczny lek przeciwzakrzepowy, co oznacza, że pomaga zapobiegać powstawaniu zakrzepów krwi. Należy do grupy leków zwanych bezpośrednimi doustnymi antykoagulantami (DOAC) i jest sklasyfikowany pod kodem ATC B01AF03. Edoxaban jest dopuszczony do obrotu jako lek w Unii Europejskiej pod nazwą handlową Lixiana. Jest dostępny wyłącznie na receptę.
Jak działa edoxaban?
Edoxaban jest inhibitorem czynnika Xa. Blokuje czynnik Xa, enzym biorący udział w wytwarzaniu trombiny, substancji niezbędnej do krzepnięcia krwi. Blokując czynnik Xa, edoxaban zmniejsza stężenie trombiny we krwi, co pomaga leczyć istniejące zakrzepy i zmniejsza ryzyko powstawania nowych w tętnicach i żyłach. Ten mechanizm pomaga zapobiegać takim schorzeniom jak zakrzepica żył głębokich (DVT), zatorowość płucna i udar.
W jakich schorzeniach edoxaban jest stosowany lub badany?
Edoxaban jest dopuszczony do stosowania u dorosłych w kilku schorzeniach, a dodatkowe badania sprawdzają jego zastosowanie w innych sytuacjach.
- Migotanie przedsionków — nieregularny rytm serca, który zwiększa ryzyko udaru; edoxaban jest dopuszczony do zapobiegania udarowi i zatorowości systemowej u osób z tym schorzeniem.
- Zakrzepica żył głębokich (DVT) — zakrzep krwi w żyle głębokiej, zwykle w nodze; edoxaban jest dopuszczony do leczenia DVT i zapobiegania jej nawrotom.
- Zatorowość płucna — zakrzep krwi w płucach; edoxaban jest dopuszczony do leczenia tego schorzenia i zapobiegania jego nawrotom.
- Przewlekły krwiak podtwardówkowy z migotaniem przedsionków — nagromadzenie krwi na powierzchni mózgu u osób z nieregularnym rytmem serca; badanie fazy 4 sprawdza, kiedy wznowić stosowanie edoksabanu po operacji tego schorzenia.
- Pacjenci w podeszłym wieku z zespołem słabości i migotaniem przedsionków lub żylną chorobą zakrzepowo-zatorową — badanie o niskiej interwencji testuje strategię pojedynczego pomiaru i dostosowania dawki edoksabanu oraz innych DOAC w tej populacji.
- Przypadkowa subsegmentalna zatorowość płucna u pacjentów onkologicznych — badanie fazy 3 porównuje edoksaban i inne leki przeciwzakrzepowe z brakiem leczenia u pacjentów onkologicznych z tym typem zakrzepu.
Jak podaje się edoxaban?
Edoxaban występuje w postaci tabletek powlekanych, które połyka się popijając wodą. Przyjmuje się go doustnie, raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku. Zazwyczaj stosowana dawka to 60 mg raz na dobę, ale dawka może być dostosowana w zależności od czynności nerek, niskiej masy ciała lub stosowania niektórych innych leków zwanych inhibitorami P-gp. W wymienionych badaniach klinicznych edoxaban podaje się doustnie w dawce 60 mg w dwóch badaniach.
Co wykazują badania kliniczne?
Trzy dopuszczone badania kliniczne oceniają edoksaban w różnych populacjach pacjentów. Wszystkie trzy są badaniami interwencyjnymi, ale różnią się fazą, wielkością i celem.
Badanie RELACS to badanie fazy 4 obejmujące 332 uczestników z przewlekłym krwiakiem podtwardówkowym i migotaniem przedsionków. Porównuje wczesne i późniejsze wznowienie doustnego leczenia przeciwzakrzepowego, w tym edoksabanem, po operacji krwiaka. Pierwszorzędowym punktem końcowym jest złożony punkt obejmujący zdarzenia zakrzepowo-zatorowe, takie jak udar niedokrwienny i zatorowość systemowa, zdarzenia krwotoczne, w tym krwotok śródczaszkowy i poważne krwawienie pozaczaszkowe, oraz zgon naczyniowy.
Badanie o niskiej interwencji ocenia strategię pojedynczego pomiaru i dostosowania dawki na podstawie stężeń DOAC u 2000 pacjentów w podeszłym wieku z zespołem słabości i migotaniem przedsionków lub żylną chorobą zakrzepowo-zatorową. Pierwszorzędowym punktem końcowym jest złożony wynik zdarzeń zakrzepowo-zatorowych lub krwawień, przy czym krwawienie definiuje się jako poważne krwawienie lub istotne klinicznie krwawienie inne niż poważne według Międzynarodowego Towarzystwa Zakrzepicy i Hemostazy (ISTH). Zdarzenia zakrzepowo-zatorowe obejmują udar niedokrwienny, przemijający atak niedokrwienny i zatorowość obwodową.
Badanie PEACE to badanie fazy 3 obejmujące 234 pacjentów onkologicznych z przypadkową subsegmentalną zatorowością płucną. Porównuje wstrzymanie leczenia przeciwzakrzepowego z rozpoczęciem leczenia przeciwzakrzepowego, w tym edoksabanem. Pierwszorzędowym punktem końcowym jest współczynnik wygranych (win ratio) złożonego hierarchicznego punktu końcowego obejmującego śmiertelność całkowitą, kliniczną zatorowość płucną potwierdzoną obrazowaniem, poważne krwawienie i istotne klinicznie krwawienie inne niż poważne, oba zdefiniowane według kryteriów ISTH.
Jakie działania niepożądane są znane?
Najczęstszym działaniem niepożądanym edoksabanu jest krwawienie, ponieważ lek zmniejsza zdolność krwi do krzepnięcia. Objawy krwawienia, na które należy zwracać uwagę, to siniaki lub krwawienie pod skórą, krew w moczu, odkrztuszanie krwi oraz wymioty krwią lub treścią przypominającą fusy od kawy. Karta ostrzeżeń dla pacjenta dla leku Lixiana informuje, że edoksaban może zwiększać ryzyko krwawienia, a w przypadku istotnego klinicznie krwawienia leczenie należy natychmiast przerwać. Nie u każdego, kto przyjmuje edoksaban, wystąpią działania niepożądane.