W skrócie
Nilotinib (Tasigna) to celowany lek przeciwnowotworowy stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML), nowotworu białych krwinek. Należy do grupy leków zwanych inhibitorami kinazy tyrozynowej. Jedno badanie fazy 1 w unijnym systemie informacji o badaniach klinicznych (CTIS) porównywało biodostępność kapsułek twardych nilotynibu 200 mg u 20 zdrowych ochotników; badanie zostało już zakończone.
Najważniejsze informacje
- Nilotinib to inhibitor kinazy tyrozynowej, który blokuje białko BCR-ABL w komórkach CML.
- Zarejestrowane badanie to faza 1, badanie biodostępności z udziałem 20 zdrowych ochotników.
- Badanie porównywało kapsułki twarde nilotynibu 200 mg z kapsułkami twardymi Tasigna 200 mg.
- W badaniu mierzono punkty końcowe farmakokinetyczne, w tym Cmax i AUC.
- Status badania: Zakończone.
- Nilotinib jest dopuszczony do obrotu jako lek w UE i znany również jako Tasigna.
Czym jest nilotinib?
Nilotinib hydrochloride monohydrate, znany również jako nilotinib i sprzedawany pod nazwą handlową Tasigna, to celowany lek przeciwnowotworowy. Jest to substancja syntetyczna zaliczana do leków przeciwnowotworowych (kod ATC L01EA03; L01XE08). Nilotinib jest dopuszczony do obrotu jako lek w Unii Europejskiej; dokumenty rejestracyjne posiadają Novartis Europharm Limited oraz Bluepharma Indústria Farmacêutica S.A.
Jak działa nilotinib?
Nilotinib to rodzaj celowanego leku przeciwnowotworowego zwany inhibitorem kinazy tyrozynowej (TKI). Kinazy tyrozynowe to białka działające jak przekaźniki chemiczne, które mogą pobudzać komórki nowotworowe do wzrostu. Nilotinib blokuje białko kinazy tyrozynowej o nazwie BCR-ABL, wytwarzane przez komórki CML z nieprawidłowym chromosomem zwanym chromosomem Philadelphia. Zablokowanie tego białka powstrzymuje wzrost komórek białaczkowych, które mają chromosom Philadelphia. Większość osób z CML ma chromosom Philadelphia.
W jakich chorobach jest stosowany lub badany?
- Przewlekła białaczka szpikowa (CML) — nowotwór białych krwinek. Nilotinib jest stosowany w leczeniu niektórych postaci CML, w tym nowo rozpoznanej CML z chromosomem Philadelphia w fazie przewlekłej u dorosłych i dzieci w wieku od 1 roku.
- Faza akceleracji Ph+ CML — nilotinib jest również wskazany u dorosłych z CML w fazie przewlekłej i akceleracji Ph+ oporną na wcześniejsze leczenie lub przy nietolerancji takiego leczenia.
Jak podaje się nilotinib?
Nilotinib jest podawany w postaci twardych kapsułek doustnych. Kapsułki połyka się w całości, popijając wodą, na pusty żołądek, co najmniej 2 godziny przed posiłkiem i nie spożywając pokarmów przez 1 godzinę po przyjęciu leku. Zazwyczaj lek przyjmuje się dwa razy na dobę, w odstępie około 12 godzin. Dostępna jest dawka 200 mg w kapsułce, w tym od Teva UK Ltd.
Co wykazują badania kliniczne?
W unijnym systemie informacji o badaniach klinicznych zarejestrowano jedno badanie fazy 1 dotyczące nilotynibu. Badanie porównywało biodostępność kapsułek twardych nilotynibu 200 mg z kapsułkami twardymi Tasigna 200 mg u 20 zdrowych ochotników. Badanie zostało zakończone.
Pierwszorzędowy punkt końcowy obejmował parametry farmakokinetyczne: Cmax (maksymalne stężenie leku we krwi), tmax (czas do osiągnięcia tego maksimum), AUC0-t i AUC0-∞ (całkowitą ekspozycję na lek w czasie), odsetek ekstrapolowanego AUC, stałą szybkości eliminacji λz oraz okres półtrwania t1/2. Celem było zbadanie porównawczej biodostępności między produktem badanym a produktem referencyjnym.
Jakie są znane działania niepożądane?
Nilotinib może powodować wydłużenie odstępu QT, nieregularny rytm serca, który może prowadzić do omdlenia, utraty przytomności, drgawek lub nagłej śmierci. Zgłaszano przypadki nagłych zgonów u pacjentów otrzymujących nilotinib. Pacjenci z niskim stężeniem potasu lub magnezu we krwi albo z zespołem długiego QT nie powinni przyjmować nilotynibu. Przed leczeniem i w jego trakcie wykonuje się badania krwi, aby kontrolować liczbę krwinek oraz czynność wątroby i nerek.