W skrócie
Tenofovir jest nukleotydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy, rodzajem leku przeciwwirusowego. Jest dopuszczony do leczenia zakażenia HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych i wybranych pacjentów pediatrycznych. Dane z rejestru badań klinicznych wskazują, że jest on również badany jako lek porównawczy w badaniach nad zapobieganiem zakażeniu HIV-1, w tym w jednym badaniu fazy 3 z udziałem 4700 uczestników.
Najważniejsze informacje
- Tenofowir dizoproksyl jest dopuszczony do leczenia zakażenia HIV-1 i przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych i wybranych pacjentów pediatrycznych.
- W danych z rejestru tenofowir dizoproksyl i emtrycytabina są podawane jako tabletka złożona o ustalonej dawce doustnie.
- Jedno badanie fazy 3 z udziałem 4700 uczestników wykorzystuje tenofowir dizoproksyl/emtrycytabinę jako ramię porównawcze w zapobieganiu zakażeniu HIV-1.
- Inne badanie fazy 3 z udziałem 392 uczestników ocenia schematy zawierające tenofowir u osób stosujących profilaktykę przedekspozycyjną (PrEP).
- Tabletki tenofowiru dizoproksylu z fumaranem zawierają ostrzeżenie w ramce dotyczące ciężkich zaostrzeń zapalenia wątroby po przerwaniu leczenia u pacjentów z wirusowym zapaleniem wątroby typu B.
- Zalecana dawka dla dorosłych w zakażeniu HIV-1 lub przewlekłym wirusowym zapaleniu wątroby typu B wynosi 300 mg raz na dobę doustnie, zgodnie z informacją o leku.
Czym jest tenofowir?
Tenofowir jest nukleotydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy, klasą leków przeciwwirusowych, które blokują enzym potrzebny ludzkiemu wirusowi niedoboru odporności (HIV) i wirusowi zapalenia wątroby typu B (HBV) do namnażania się. Pełna nazwa stosowana w rejestrze to tenofowir dizoproksyl, a najczęściej podaje się go w postaci tenofowiru dizoproksylu z fumaranem. Tenofowir dizoproksyl jest lekiem dopuszczonym do obrotu, a w dokumentacji badań występuje jako część produktu złożonego o ustalonej dawce razem z emtrycytabiną. Nazwa produktu wymieniona w rejestrze to Tenofowir dizoproksyl i emtrycytabina.
Jak działa tenofowir?
Tenofowir dizoproksyl z fumaranem jest opisany w informacji o leku jako nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy HIV-1 oraz inhibitor odwrotnej transkryptazy HBV. Odwrotna transkryptaza to enzym, którego HIV i wirus zapalenia wątroby typu B używają do kopiowania swojego materiału genetycznego wewnątrz komórek ludzkich. Blokując ten enzym, tenofowir powstrzymuje namnażanie się wirusa.
W jakich schorzeniach tenofowir jest stosowany lub badany?
- Zakażenie HIV-1 — tenofowir dizoproksyl z fumaranem jest dopuszczony do leczenia zakażenia HIV-1 u dorosłych i pacjentów pediatrycznych w wieku 2 lat i starszych, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi.
- Przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B — tenofowir dizoproksyl z fumaranem jest dopuszczony do leczenia przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych i pacjentów pediatrycznych w wieku 12 lat i starszych.
- Zapobieganie zakażeniu HIV-1 — w badaniu fazy 3 tenofowir dizoproksyl i emtrycytabina są podawane codziennie jako ramię porównawcze w zapobieganiu zakażeniu HIV-1.
- Osoby stosujące profilaktykę przedekspozycyjną (PrEP) z zakażeniami przenoszonymi drogą płciową — badanie fazy 3 obejmuje schematy zawierające tenofowir u osób stosujących PrEP oraz u osób żyjących z HIV.
Jak podaje się tenofowir?
Tenofowir dizoproksyl z fumaranem to tabletka powlekana przyjmowana doustnie. Rejestr podaje drogę podania jako podanie doustne. W badaniach tenofowir dizoproksyl i emtrycytabina są podawane jako tabletka złożona o ustalonej dawce, z dawkami 445 mg lub 200 mg tenofowiru dizoproksylu w dokumentacji. Informacja o leku podaje zalecaną dawkę dla dorosłych wynoszącą 300 mg raz na dobę w zakażeniu HIV-1 lub przewlekłym wirusowym zapaleniu wątroby typu B.
Co wykazują badania kliniczne?
Dane z rejestru obejmują dwa badania fazy 3, w których tenofowir dizoproksyl i emtrycytabina występują jako interwencja. Oba badania są obecnie dopuszczone.
Jakie schorzenia są badane w tych badaniach?
Jedno badanie, MK-8527-011, dotyczy zapobiegania zakażeniu HIV-1. Porównuje ono nowy doustny lek przyjmowany raz w miesiącu, MK-8527, z codziennym przyjmowaniem tenofowiru dizoproksylu i emtrycytabiny w zapobieganiu zakażeniu HIV-1. Drugie badanie, MiDoxyR-PEP, dotyczy oporności bakterii i mikrobioty jelitowej u osób stosujących profilaktykę przedekspozycyjną (PrEP) oraz u osób żyjących z HIV, które mają zakażenia przenoszone drogą płciową.
Jakie fazy i status mają te badania?
Oba badania to badania fazy 3, co oznacza, że testują interwencje w dużych grupach osób. Ich status jest oznaczony jako dopuszczone, co oznacza, że uzyskały zgodę organów regulacyjnych na rozpoczęcie.
Co mierzą te badania?
Badanie MK-8527-011 mierzy liczbę uczestników z potwierdzonym zakażeniem HIV-1, liczbę osób, u których wystąpiło co najmniej jedno zdarzenie niepożądane, oraz liczbę osób, które przerwały udział w badaniu z powodu zdarzenia niepożądanego. Badanie MiDoxyR-PEP mierzy częstość kolonizacji nosa przez szczepy Staphylococcus aureus oporne na doksycyklinę.
Kto może wziąć udział w tych badaniach?
Badanie MK-8527-011 planuje włączyć 4700 uczestników. Dokumentacja badania nie podaje szczegółowych kryteriów kwalifikacji poza badanym schorzeniem. Badanie MiDoxyR-PEP planuje włączyć 392 uczestników, w szczególności mężczyzn uprawiających seks z mężczyznami (MSM) oraz kobiety transpłciowe.
Jakie działania niepożądane są znane?
Informacja o leku zawiera ostrzeżenie w ramce dotyczące ciężkich ostrych zaostrzeń zapalenia wątroby u pacjentów z wirusowym zapaleniem wątroby typu B, którzy przerywają przyjmowanie tenofowiru dizoproksylu z fumaranem. U tych pacjentów należy ściśle monitorować czynność wątroby po odstawieniu leku. Podsumowanie planu zarządzania ryzykiem opisuje istotne ryzyko związane z tabletkami tenofowiru dizoproksylu i zaznacza, że charakterystyka produktu leczniczego oraz ulotka dla pacjenta zawierają podstawowe informacje dotyczące bezpieczeństwa dla pracowników ochrony zdrowia i pacjentów.